1．甲基多巴為芳香氨酸脫羧酶抑制劑。
2．僅甲基多巴的左旋異構體對人有抗高血壓活性，消旋體(DL-α-甲基多巴)需要2倍劑量方可達到相同的降壓作用。其抗高血壓作用可能是通過其活性代謝產物甲基去甲腎上腺素刺激中樞的抑制性α-腎上腺素受體和作為偽神經遞質，減少血漿腎素活性，從而降低動脈血壓。
3．甲基多巴可以降低組織中5-羥色胺、多巴胺、去甲基腎上腺素、甲基腎上腺素濃度。
4．甲基多巴對心臟功能沒有直接影響，通常也不減少腎小球濾過率、腎血流量和濾過分數。
5．心輸出量在正常心率時保持不變，部分病人出現心率減慢。
6．治療過程中血漿腎素活性降低。
7．甲基多巴可降低臥位和立位血壓，很少出現體位性低血壓。罕見日間運動時低血壓。