卡托普甲巰丙脯氨酸口服后在胃腸道吸收迅速，吸收率60%～75%，空腹服用生物利用度為70%，若與食物同服，吸收率可降低約35%，生物利用度為30%～40%，故應餐前1h服用。作用開始時間為給藥后15min，tmax 1～2h，有效血藥濃度50μg/ml，吸收后可分布于各組織，可通過胎盤屏障到達胎體，少量通過血-腦脊液屏障，Vd 0.70±0.09L/kg，t1/2 1.9±0.5h，血漿蛋白結合率30%。甲巰丙脯氨酸部分在肝臟代謝，在24h內以原形藥物（45%～50%）或代謝產物（95%）經尿液排泄，CL每分鐘12.7±3.0ml/kg，但腎病患者排泄較慢。