文獻資料報道，餐后立即服用本品，生物利用度最高，口服后3～4小時血藥濃度達峰值。本品血漿清除相呈雙相性。終末半衰期為1～1.5天。連續服用1～2周，本品血藥濃度可達穩態狀態。口服鹽酸伊曲康唑膠囊[(按伊曲康唑C35H38C12N8O4計)0.19]100 mg每日一次、200 mg每日一次和200 mg每日二次時，其穩態血藥濃度分別為0.4μg/ml、1.1μg/ml，和2.0μg/ml。本品血漿蛋白結合率為99.8％。全血中鹽酸伊曲康唑膠囊濃度為血漿濃度的60％。在富含角蛋白的組織中，尤其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍，且藥物清除與表皮再生過程有關。連續用藥4周后停藥，7天后已測不到血漿藥物濃度，但皮膚中藥物仍可保持治療濃度達2～4周。開始治療一周后，在甲角質中就可以測到伊曲康唑，3個月療程結束后，其在甲角質中藥物濃度至少存在6個月時間。本品存在于皮脂中，汗液中也少量存在。伊曲康唑同時也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥物濃度比相應的血漿濃度高2～3倍。在陰道組織中治療濃度持續的時間是：200 mg每日一次治療3天，可持續二天；200 mg每日二次治療1天，則可持續三天。本品主要在肝臟中代謝，產生大量代謝產物。其中之一是羥基化伊曲康唑，其體外抗真菌活性與本品相似，生物分析法測得其抗真菌藥物水平約為高效液相色譜分析本品水平的3倍。經糞排泄的原型藥約為所用劑量的3～18％，經腎排泄的原型藥則低于所用劑量的0.03％，大約35％是作為代謝物在一周內經尿排泄。