吸收：本品口服后在體內迅速吸收轉化為阿昔洛韋。單次服用鹽酸伐昔洛韋緩釋片后血液中阿昔洛韋達峰時間Tmax3.4±0.4h，最大血藥濃度Cmax為1.84±0.41μg/ml（普通片Tmax1.9±0.4h，Cmax3.85±0.74μg/ml）；多次給藥達穩態后Cminss為1.37±0.51ug/ml，Cmaxss 3.24±0.56ug/ml，Tmax4.57±0.67h（普通片Cminss0.74±0.37ug/ml，Cmaxss 4.55±0.76ug/ml，Tmax2.09±0.33h）。
分布：本藥進入體內后分布廣泛，與人體血漿蛋白結合率范圍為13.5%到17.9%，可分布至多種組織中，其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結和皮膚組織中濃度最高，腦組織中的濃度最低。
代謝：本品在體內全部轉化為阿昔洛韋，經乙醛脫氫酶和乙醇脫氫酶代謝成小分子失活。
消除：代謝物主要從尿中排除，其中阿昔洛韋占46%～59%，8-羥基-9-鳥嘌呤占25%～30%，9-羥基甲氧基鳥嘌呤占11%～12%。阿昔洛韋原形為單相消除。試驗表明本品單次口服血漿消除半衰期（T1/2β）為5.9±2.1h，平均滯留時間MRT9.9±2.7h（普通片T1/2β2.8±0.9h，MRT2.86±0.39h）。