司來吉蘭迅速被胃腸道吸收，口服半小時后達峰值。生物利用度低，僅平均百分之十的未變化的司來吉蘭在循環系統內（個體差異大)·司來吉蘭是親脂性，略帶堿性，迅速滲入各組織，包括腦，并迅速分布于人身體各部份，靜注lOmg后，其分布體積約500公升，司來吉蘭在治療劑量下，約75-85%司來吉蘭與血漿蛋白結合。主要通過肝代謝為去甲基司來吉蘭，左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺，這3種代謝物人類一次及多次用藥后可在血漿及尿液探測到。平均淸除半衰期為1.6小時。總身體淸除率約每小時240公升。代謝物主要通過尿液排泄，百分之十五在糞便排泄。并由于本品不可逆轉地抑制MAOB受體，臨床作用的時間不取決于本品淸除率，所以每日一次劑量已足夠。