據文獻報道，本品具有親脂性，親脂性比腎上腺素大100～600倍，對角膜的穿透力比腎上腺素大17倍，降眼壓的作用比腎上腺素大10倍，因此，用藥量僅為腎上腺素的1/10。0.1%地匹福林的降眼壓作用與1%腎上腺素相當、比2%腎上腺素略低，但散瞳作用與2%腎上腺素相當。滴藥后30分鐘開始降低眼壓，1～5小時達峰值，眼壓降低0.78KPa（5.9mmHg），眼壓下降率為20%－27%，降眼壓作用持續12小時。
本藥通過胃腸壁被血液吸收后，1～4小時血藥濃度達峰值，代謝的最終產物為3－甲氧基腎上腺素、二羥基扁桃酸和二羥基苯基乙二醇，代謝物大部分由尿排除，小部分由糞便排出。