異丙嗪是吩噻嗪類抗組胺藥，也可用于鎮吐、抗暈動以及鎮靜催眠。
(1)抗組胺作用：與組織釋放的組胺競爭H1受體，能拮抗組胺對胃腸道、氣管、支氣管或細支氣管平滑肌的收縮或攣縮，解除組胺對支氣管平滑肌的致痙和充血作用。
(2)止吐作用：可能與抑制了延髓的催吐化學感受區有關。
(3)抗暈動癥：可能通過中樞性抗膽堿性能，作用于前庭和嘔吐中樞及中腦髓質感受器，主要是阻斷前庭核區膽堿能突觸迷路沖動的興奮。
(4)鎮靜催眠作用：可能由于間接降低了腦干網狀上行激活系統的應激性。
