將本品溶于0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中，濃度為50μg/ml。
本品僅供靜脈使用，需用無菌設備。本品可與肝素聯用，從同一液路輸入。
建議用有刻度的輸液器輸入本品。必須注意避免長時間負荷輸入。還應注意根據患者體重計算靜脈推注劑量和滴注速率。
臨床研究中的患者除有禁忌癥外，均服用了阿司匹林。
實用于不穩定型心絞痛或非Q波心肌梗塞。
本品與肝素聯用由靜脈輸注，起始30分鐘滴注速率為0.4μg/kg/min，輸注量完后，繼續以0.1μg/kg/min的速率維持滴注。下表可作為按體重調整劑量的指南。
在驗證療效的研究中，鹽酸替羅非班注射液與肝素聯用滴注一般至少持續48小時，并可達108小時。患者平均接受鹽酸替羅非班注射液71.3小時。在血管造影術期間可持續滴注，并在血管成形術/動脈內斑塊切除術后持續滴注12-24小時。當患者激活凝血時間小于180秒或停用肝素后2-6小時應撤去動脈鞘管。
血管成形術/動脈內斑塊切除術
對于血管成形術/動脈內斑塊切除術患者開始接受本品時，本品應與肝素聯用由靜脈輸注，起始推注劑量為10μg/kg，在3分鐘內推注完畢，而后以0.15μg/kg/min的速率維持滴注。
本品維持量滴注應持續36小時。以后，停用肝素。如果患者激活凝血時間小于180秒應撤掉動脈鞘管。