藥理作用 本品是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑，對因放療、化療及手術引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療、化療 及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT，5-HT可激活中樞或迷走神經的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機理是通過拮抗中樞化學感受區及外周迷走神經末梢的5-HT3受體，從而抑制惡心、嘔吐的發生。本品選擇性較高，無錐體外系反應、過度鎮靜等副作用。
毒理研究 生殖毒性：本品皮下給藥劑量達6mg/kg/天(以體表面積算，為臨床靜脈給藥推薦劑量的97倍)時，未表現出對雌、雄大鼠生育力和生殖行為的影響。妊娠的大鼠和家兔靜脈給予本品劑量 分別為9mg/kg/天(54mg/m2/天按體表面積算，相當于臨床靜脈給藥推薦劑量的146倍)及3mg/kg/天(35.4 mg/m2/天，按體表面積算，相當于臨床靜脈給藥推薦劑量的96倍 )的生殖毒性研究中，均未表現出對動物生育力和胎仔發育的影響。
遺傳毒性：本品Ames 試驗、小鼠淋巴瘤細胞正向突變試驗、小鼠微核試驗及體內 、外大鼠肝細胞UDS試驗結果均未表現出致突變作用。但在細胞體外試驗中出現UDS明顯增加，體外人淋巴細胞染色體畸變試驗中，多倍體細胞的數量明顯增加。
致癌性：在給藥二年的致癌性試驗中，大鼠經口給予本品的劑量分別為1、5、50 mg/kg(6、30、300/m2/天)，其中高劑量組在第59周時因毒性反應而將劑量降至25mg/kg。結果顯示，5mg/kg/天以上組( 包括該劑量組)雄性大鼠和25mg/kg天組雌性大鼠(以體表面積算，其劑量分別相當于臨床靜脈給藥推薦劑量的81倍以上 和405倍)的肝細胞癌和腺瘤的發生率顯著增加，而1mg/kg組 雄性大鼠和5mg/kg組雌性大鼠(以體表面積計算，分別為臨床靜脈給藥推薦劑量的16倍和81倍)的肝腫瘤分發生率未見增加。在12個月的試驗中，經口給予本品100 mg/kg天組(600mg/m2，以體表面積計算，相當于臨床靜脈給藥推薦劑量的1622倍)的雌、雄大鼠均發生肝細胞腺瘤，而空白對照組末出現。本品給藥24個月的小鼠致癌性試驗結果顯示，腫瘤的發生率末見有統計學意義的明顯增加，但該試驗尚末得出最后結論。