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  • 發布時間:2022-11-23 11:17 原文鏈接: 關于鹽酸法舒地爾的藥代動力學介紹

      吸收:將放射標記的本品快速靜脈給予大鼠及猴時,血液中放射性濃度自給藥后迅速降低。而靜脈內持續給藥時,血中濃度, 自給藥結束后減少,消失半衰期大鼠約l.4小時,而且AUC隨著給藥量增加而增大,與血漿濃度呈線性關系。分布:給藥后迅速向組織轉移,藥物在肝、腎、脾和腸中含量較高。也可見向腦中轉移。代謝:本品給藥后,80%為未變化的原形藥物和主要代謝產物一異喹啉骨架l位的氫氧化物及其結合體。代謝產物總數在大鼠中產生6種,在猴中產生5種。排泄:大鼠尿、糞和膽汁分別排出原形藥為41.1%,6.4%,38.4%。血漿蛋白結合率:本品血漿蛋白的結合率在體外約80%,在體內約34%一62%。動物實驗表明,本品可通過胎盤,并向乳汁轉移。 在健康人體實驗,以本品0.2mg/kg及0.4mg/kg,靜脈內持續給藥時,給藥結束后的消失半衰期約為15分鐘。AUC及最高血藥濃度,伴隨給藥量增大而增加。給蛛網膜下腔出血的術后病人靜脈內點滴30mg/次,其血漿中藥物濃度的演變與健康人未見大的差別。

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