本品為選擇性α1受體阻滯劑，能降低外周血管阻力，對收縮壓和舒張壓都有降低作用；具有松弛膀胱和前列腺平滑肌的作用，可緩解良性前列腺肥大而引起的排尿困難癥狀。 [1]
雖然到目前為止還沒有建立起鹽酸特拉唑嗪降壓作用的確切機理，但外周血管的松弛主要是由于突觸后α腎上腺素受體的競爭拮抗作用引起的。特拉唑嗪開始時產生緩慢的降低血壓作用，隨后發揮持續抗高血壓效應。
臨床經驗表明血漿總膽固醇降低2～5%和LDLc+VLDLc結合部分降低3～7%與特拉唑嗪治療劑量有關。
臨床試驗中可觀察到服用鹽酸特拉唑嗪后總膽固醇及結合低密度和極低密度脂蛋白的血漿濃度輕度降低。合用其它能升高血漿總膽固醇的抗高血壓藥未見總膽固醇的升高。
研究表明α1腎上腺素受體的拮抗作用有益于改善慢性膀胱阻滯患者(如良性前列腺增生，BPH)的尿道功能。BPH癥狀主要是由前列腺增生及尿道出口和前列腺平滑肌閾值增加(主要由α1腎上腺素受體調節)引起。
體外試驗表明鹽酸特拉唑嗪可拮抗去氧腎上腺素誘導的人前列腺組織的收縮。在臨床試驗中還顯示了鹽酸特拉唑嗪可以改善BPH患者的尿道功能和癥狀。