一、鹽酸美沙酮片的藥物相互作用:
苯妥英鈉和利福平等能促使肝細胞微粒體酶的活動增強,因而本品在體內的降解代謝加快,用量應相應增加。
二、鹽酸美沙酮片的藥理毒理:
本品為阿片受體激動劑。其藥理作用與嗎啡相似,鎮痛效能和持續時間也與嗎啡相當。本品也能產生呼吸抑制、鎮咳、降溫、縮瞳的作用,鎮靜作用較弱,但重復給藥仍可引起明顯的鎮靜作用。其特點為口服有效,抑制嗎啡成癮者的戒斷癥狀的作用期長,重復給藥仍有效。耐受性及成癮發生較慢,戒斷癥狀略輕,但脫癮較難。
急性毒性 LD50 ( mg/kg ):小鼠,口服 93.7 ;腹腔 31 ~ 38.2 ;靜脈 17.3 ~ 20.9 。大鼠,口服 95 ;腹腔 24 ~ 40 。
三、鹽酸美沙酮片的藥代動力學:
本品口服吸收迅速, 30 分鐘后即可在血中找到,約 4 小時內達高峰。血漿蛋白結合率 87% ~ 90% 。主要分布在肝、肺、腎和脾臟。只有小部分進入腦組織。其生物利用度為 90% ,血漿 T1/2 約為 7.6 小時,治療血藥濃度為 0.48 ~ 0.85mg/L ,致死血濃度為 74mg/L 。主要在肝臟代謝,由尿排泄,少量原形從膽汁排泄。酸性尿液可增加其排泄。