具有抑制Ca2+內流作用，能松弛血管平滑肌，擴張冠狀動脈，增加冠脈血流量，提高心肌對缺血的耐受性，同時能擴張周圍小動脈，降低外周血管阻力，從而使血壓下降。小劑量擴張冠狀動脈時并不影響血壓，為較好的抗心絞痛藥。用作抗高血壓藥，沒有一般血管擴張劑常有的水鈉潴留和水腫等不良反應。口服吸收良好，經10分鐘生效，1?2小時達最大效應，作用維持6?7小時。舌下含服作用較口服迅速。噴霧給藥10分鐘即出現降壓作用，經1小時療效最顯著，約3小時后血壓回升（個別可持續11小時）。靜脈注射10分鐘內可降低血壓21%-26%。