硫酸羥脲常用劑量為每日每千克體重40～60mg，每周2次，6周為1療程。亦有人采用大劑量間歇給藥法，每8小時給藥1次，劑量每千克體重60mg；或6小時給藥1次，劑量每千克體重100mg，24小時為1療程，間歇4～7日。
口服給藥吸收良好。無論口服或靜脈注射給藥血中藥物濃度均在1～2小時內很快達到高峰，然后迅速下降。24小時已不能測出。t1/2=1.5～5小時，本品在肝、腎中代謝形成尿素由尿中排出。12小時內排出80%。
