藥代動力學
吸收 空腹狀態時，茚地那韋被快速吸收，在0.8小時血藥濃度達峰值（n=11）。超過用藥劑量200～1000mg范圍應用茚地那韋，健康人和HIV-1患者體內的血漿濃度增長均略高于相應成比例劑量的增加。每8小時服藥800mg，穩態AUC（血漿濃度-時間曲線下面積）是27813nM hr（n=16），Cmax（血漿峰濃度）是11144nM hr（n=16），谷濃度是211nM（n=16）。在穩定狀態，用藥間歇期的茚地那韋平均血漿濃度超過HIV-1的IC95。由于半衰期短（1.8小時，n=10），在多次每8小時用藥800mg后，血漿濃度只有輕度升高（12%）。在每6小時給藥600mg，連續給藥70周后，血漿的藥代動力學沒有變化。單次給藥800mg的生物利用度大約是65%。 HIV感染的兒童患者，每8小時服用茚地那韋膠囊500mg/m2，AUC0-8hr是27412nM hr（n=34），Cmax是12182nM（n=34），谷濃度是122nM（n=29），AUC和Cmax值與HIV感染的成人患者服用推薦劑量每8小時800mg后測得的值大致相似，但谷濃度較成人低。 食物對口服藥吸收的影響 當茚地那韋與高熱量、高脂、高蛋白飲食同時服用時，將導致藥物吸收速度緩慢，吸收量減少，AUC降低約80%，Cmax降低約85%（n=10）。與清淡飲食同服時（如果醬面包、蘋果汁、混有脫脂奶和糖的咖啡或玉米片、脫脂奶和糖）導致AUC和Cmax降低2～8%，與清淡飲食同服6～8小時后，茚地那韋血漿濃度相當于相應空腹狀態的數值。 口服茚地那韋硫酸鹽（取自打開的膠囊）與蘋果醬混合后，藥代動力學與空腹狀態下口服茚地那韋膠囊的大致相當。感染HIV的兒童患者，服用混在蘋果醬中的茚地那韋后，藥代動力學參數如下：AUC0-8hr是26980nM hr（n=10），Cmax是13711nM（n=10），谷濃度是146nM（n=9）。 分布 茚地那韋60%與人血漿蛋白結合。 代謝 在口服400～1000mg茚地那韋的健康人中進行藥物代謝評價。口服400mg經14C放射標記的茚地那韋后，在糞便和尿中分別發現83%（n=4）和19%（n=6）的總放射性。經證實有7種主要代謝產物。其代謝途徑為：吡啶氮的葡萄糖苷氧化，經過或未經過3’-羥基化的1，2-二氫化茚環的吡啶氮的氧化，1，2-二氫化茚的3’-羥基化，苯甲基部分的對羥基化以及經過或未經過3’-羥基化的N-脫吡啶甲基化。人肝微粒體體外研究表明細胞色素CYP3A4是在茚地那韋氧化代謝過程中起主要作用的P450唯一的同功酶。分析服藥后人的血漿和尿液樣本，結果表明茚地那韋代謝產物幾乎無蛋白酶抑制作用。 排泄 健康人和HIV-1感染者，在口服用藥200～1000mg范圍內，尿中茚地那韋濃度增長略快于相應比例劑量增加。在臨床用藥劑量范圍內，茚地那韋腎臟清除率（116ml/min n=40）是濃度依賴性的，低于20%藥物經腎臟原型排泄。空腹單次給藥700mg和1000mg，平均經腎原型排泄的藥物為10.4%（n=10）和12%（n=10）。茚地那韋半衰期為1.8小時，很快從體內清除（n=10）。 不同患者 性別差異 茚地那韋的藥代動力學無明顯的性別差異。 種族差異 茚地那韋的藥代動力學不受種族差異影響。 老年患者 老年患者的安全性和有效性數據尚未建立。 兒童患者 口服推薦劑量的HIV成人患者與兒童患者的藥代動力學數據AUC和Cmax值大體相似，兒童患者的谷濃度較低（參見藥物吸收）。 肝功能不全 有輕中度肝功能不全和肝硬化證據者，茚地那韋的代謝水平降低。單次服藥400mg后，AUC平均提高約60%，半衰期平均延長至約2.8小時。尚未對嚴重肝功能不全患者作此類研究。 腎功能不全 尚無腎功能不全患者藥代動力學研究資料。 中國人：采用液質聯用檢測法測定18名中國成年健康男性志愿者單次口服本品800mg（200mg×4）的藥代動力學參數為：Cmax為16.93±3.676mg/L，AUC0-t為2144.3±600.8mg.min/L，AUC0-∞為2156.8±606.4mg.min/L，Tmax為38.06±13.95min，t1/2為70.92±18.51min。
貯藏
密封，陰涼干燥處保存。