本品為中藥提純精制廣譜長效抗菌藥物。對多種革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有抑制作用，對溶血性鏈球菌、痢疾桿菌、沙門氏菌、傷寒桿菌、巴氏桿菌、大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、弗氏、志賀氏痢疾桿菌等均有抗菌作用，并有增強白血球吞噬作用，對結核桿菌、鼠疫菌也有不同程度的抑制作用，還具有退熱作用及抗心率失常作用。主用于細菌病毒引起的腸道感染，各種急慢性胃腸炎、流行性腹瀉、久瀉不止、惡性腹瀉、梭菌性腸炎、季節性拉稀，各種化膿性感染癥。
硫酸黃連素能抑制細菌糖代謝中丙酮酸的氧化過程，影響細菌對維生素B6,煙酰胺等的利用，一抑制細菌DNA、RNA、蛋白質及類脂的合成，還可與DNA形成復合物，影響DNA的復制，干擾細菌繁殖。此外，還能增強白細胞吞噬金黃色葡萄球菌的能力，增強網妝內皮系統的吞噬能力，對細菌毒素還有明顯的解毒效應，屬免役增強劑。與腸內的產生吲哚、甲基吲哚等有害物質的酶相拮抗，抑制腸內的腐敗發酵。促進貓狗肝臟膽汁的生成和分泌作用。
硫酸黃連素內服可吸收，吸收后可迅速進入心、肺、肝、腎等組織中，故血中濃度較低。在體內經大部分肝臟代謝后由腎排出，僅少部分以原形由尿排出。
硫酸黃連素在體外及體內均有抗阿米巴原蟲作用,體外效力相當于依米丁的1/128及漢防已及漢防已甲素的1/4,體內效力相當于漢防已甲素的1/16。
硫酸小檗堿0.1-6.0mg/kg靜脈注射，可使麻醉犬、貓、大鼠血壓下降。
硫酸小檗堿1-3mg/ml體外試驗，可降低肝素（50u/ml）對人及犬血的抗凝血作用，但小檗堿單獨使用10mg/ml，本身具抗凝作用。
因人體內有大量的氯離子，但沒有硫酸根離子，鹽酸小檗堿中的氯離子對人體是正常的，而硫酸小檗堿中的硫酸根卻對人體有害,所以硫酸小檗堿只能一般用來做獸藥。