碘番酸片口服后在胃內不溶解，在小腸內溶于堿性腸液中，依靠被動擴散透過腸黏膜被吸收。蛋白結合率高，主要與血漿白蛋白結合。在肝臟代謝，主要轉化為不透X線的葡糖醛酸結合物(糖苷體)。此類糖苷體從膽汁排入腸道后不被再吸收。
碘番酸片口服后4小時可在膽囊內出現，14～19小時膽囊顯影最佳。肝外膽管可在服脂肪餐后15～30分鐘膽囊收縮時顯影。本品主要經糞便和腎臟排泄，取決于血漿白蛋白結合率和肝、腎功能狀況。蛋白結合率低或肝功能障礙時，生成的糖苷體少，則主要經腎排泄，增加腎臟毒性。一般24小時內可排出50%，全部排出需5天以上。