（1）本品作用于間日瘧原蟲的紅外期，與作用于紅內期的氯喹合用，可根治間日瘧。
（2）米帕林（阿的平）及氯胍可抑制伯氨喹的代謝，故伯氨喹與此二藥同用后，其血藥濃度大大提高，維持時間也延長，毒性增加，但療效未見增加。
（3）不宜與其它具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的藥物合用。
