磺胺甲氧嗪在結構上類似于對氨基苯甲酸（PABA），可與PABA競爭性作用于細菌體內的二氫葉酸合成酶，阻斷PABA作為原料合成四氫葉酸的過程。
1、藥理作用
磺胺甲氧嗪在結構上類似于對氨基苯甲酸（PABA），可與PABA競爭性作用于細菌體內的二氫葉酸合成酶，阻斷PABA作為原料合成四氫葉酸的過程。而四氫葉酸是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核核糖核酸的必需物質，阻斷其合成過程，就能進一步起到抑制細菌蛋白質合成的作用。
2、藥代動力學
磺胺甲氧嗪屬長效磺胺藥。口服后4小時達峰值，消除半衰期為59～67小時，PB為77%，自尿中48小時約排出給藥量的20%。