磺胺苯吡唑口服后易被胃腸道吸收，吸收完全，約可吸收給藥量的90%以上。但其吸收較緩慢，給藥后2~4小時血藥濃度達高峰，單次口服2g后血中游離藥物濃度可達80~100mg/l。該品吸收后廣泛分布于肝、腎、消化道、腦等組織，在胸膜液、腹膜液和房水等體液中可達較高藥物濃度，也可穿透血-腦脊液屏障，在腦脊液中達治療濃度，腦膜無炎癥時，可達同時期血藥濃度的50%；該品也易進入胎兒血循環。該品分布容積為0.15L/kg。蛋白結合率為60%~70%。由于磺胺苯吡唑與膽紅素競爭血紅蛋白的結合，可使血中游離膽紅素增高，有引起早產兒、新生兒發生核黃疸的可能。嚴重腎功能損害者該品的蛋白結合率可降低。該品的消除半衰期在正常腎功能者約為10小時，腎功能衰竭者增至20~50小時。肝功能不全者藥物代謝作用減退。該品主要自腎小球濾過排泄，部分游離藥物可經腎小管重吸收，藥物排泄與尿pH值有關，在堿性尿中排泄增多，少量自糞便、乳汁、膽汁等中排出。該品給藥后24小時內自尿中以原形排出給藥量的20%~40%。腹膜透析不能排出該品，血液透析亦僅中等度清除該藥。