磺芐西磺芐西林磺芐西林鈉口服不吸收，肌內注射或靜脈給藥后，吸收迅速。肌內注射1g，0.5h后血藥濃度達峰值，約為30μg/ml。藥物吸收后可廣泛分布于膽汁、腹膜液、痰液、肺、胸壁、子宮、臍帶、羊水中，其中在膽汁中藥物濃度較高，可達700μg/ml。磺芐西林血漿蛋白結合率較高，半衰期約為2.5～3.2h，腎功能不全時，半衰期延長。藥物主要經腎臟排泄，靜脈給藥后6h內尿中排泄率約為50%，尿中濃度約為400～500μg/ml。此外，部分藥物可經膽汁排泄。
