達到穩態血藥濃度的時間僅僅決定于半衰期,與劑量、給藥間隔及給藥途徑無關。但計量與給藥間隔能影響穩態血藥濃度。劑量大,穩態血藥濃度高;劑量小,穩態血藥濃度低。
給藥次數增加能提高穩態血藥濃度,并使其波動減小,但不能加快達到穩態血藥濃度的時間;增加給藥劑量能提高穩態血藥濃度,但也不能加快達到穩態血藥濃度的時間。首次給予負荷劑量,可加快達到穩態血藥濃度的時間。
臨床上首劑加倍的給藥方法即為了加快達到穩態血藥濃度的時間。對于以一級動力學消除的一室模型藥物來說,當兩次間隔給藥時間等于消除半衰期時,負荷劑量等于2倍的維持劑量,即首劑加倍量。