竹桃霉素是Sobin氏等在1954年從抗生鏈霉菌(strcplomyces antibiotics)的培養液中分離出來的堿性大環內酯類抗生素。發現后的一個時期曾稱為阿米霉素(Amimvcin)．因其化學結構中含有竹桃霉糖(齊墩果糖)，故被命名為竹桃霉素。
除竹桃霉素堿外，尚有酸性復鹽、與有機酸形成的酯、乙酰基的衍生物和有機溶媒的附加物。除用作注射劑、經口投予劑外，供作獸藥的尚有竹桃霉素堿樹脂附著物(Resin abso．bate)、磷酸鹽、三乙酰基衍生物等，可供作飼料添加劑、注射劑、注入劑、經口投予劑而應用之。氯仿的附加物則作為檢定用的標準品使用。
為擴大竹桃霉素的抗菌范圍，在臨床上多與四環素類抗生素配合使用。