本品為天然前列腺素E1 的類似物，能夠促進消化性潰瘍愈合或緩解癥狀。本品對胃、十二指腸粘膜的保護作用是通過抑制基礎的、刺激性的及夜間胃酸的分泌，減少胃酸的分泌量，降低胃液的蛋白水解酶活性，增加碳酸氫鹽和粘液的分泌。
在幾倍于臨床推薦治療劑量的單次和多次給藥的動物試驗中（狗，大鼠，小鼠），毒理學研究結果與已知的前列腺素E 的藥理作用一致。主要癥狀表現為腹瀉、嘔吐、瞳孔擴大、震顫和高燒。還發現能引起狗，大鼠，小鼠胃粘膜增生。大鼠和狗在用藥一年后停藥，增生為可逆的。對服藥后1 年的患者進行胃的組織學活檢，未發現不良的組織改變。對大鼠和兔的生殖、致畸性和圍產期前后的毒理學研究無重要的發現。當劑量超過100 倍人用劑量時，發現著床率降低且幼仔的發育延遲。可以得出結論：米索前列醇對生殖無明顯影響，無致畸性和胚胎毒性，而且不影響圍產期前后大鼠幼仔的發育。
在一組由6 個體外分析和1 個體內檢測組成的評估致突變可能性的研究中，米索前列醇呈陰性。對大鼠和小鼠的致癌性研究表明其無致癌危險。