米索前列醇口服吸收迅速，1.5h后即可完全吸收。口服15min后，血漿活性代謝物米索前列酸水平可達峰值。單次口服200μg，平均血藥峰值濃度為0.309μg/L。米索前列醇血漿蛋白結合率為80%～90%。藥物在肝、腎、腸、胃等組織中的濃度高于血藥濃度。米索前列醇消除半衰期為20～40min，每12小時口服400μg米索前列前列醇體內不產生蓄積。米索前列醇口服后約75%經腎隨尿排出，約15%自糞便排出；8h內尿中排出量為56%。
