關于納洛酮的藥理藥動學介紹

　　1、納洛酮的藥理學

　　納洛酮結構類似嗎啡，為一特異性類阿片拮抗劑。納洛酮是一種有效的類阿片拮抗劑，通過競爭阿片受體（依次為μ，κ，δ）而起作用；同時伴有激動作用，即激動-拮抗的結合作用。能解除類阿片藥物過量中毒和術后持續的呼吸抑制，還可對吸毒者進行鑒別診斷。

　　2、納洛酮的藥代動力學

　　納洛酮口服后雖可被吸收，但由于廣泛的首過代謝，其所發揮的作用僅及靜脈注射給藥的1/100。靜脈注射納洛酮后2min即可顯效，維持作用很短（30～60min）。皮下、肌內注射、舌下或氣管內給藥，比靜脈注射起效稍遲。t1/2約為1h。其表觀分布容積為2.77L/kg。在肝內代謝失活。