維拉帕米口服后90%以上被吸收,生物利用度低,約20~35%。蛋白結合率為90%(87~93%)。主要在肝內代謝,口服后經首次關卡效應后僅20~35%進入血循環,故口服量需是靜注量的10倍才能達到同等血藥濃度,代謝產物中去甲維拉帕米具有心臟活性。單劑口服半衰期為2.8~7.4小時,多劑為4.5~12小時.靜脈給藥的藥-時曲線呈雙相,半衰期α約4分鐘, 半衰期β為2~5小時;去甲維拉帕米半衰期約為9小時。口服后1~2小時作用開始,3~4小時達最大作用,持續6小時。靜脈給藥抗心律失常作用于2分鐘(1~5分鐘)開始,2~5 分鐘達最大作用,作用持續約2小時,血液動力學作用3~5分鐘開始,約持續10~20分鐘。主要經腎清除,代謝產物在24小時內排出50%,5 天內為70%,原形藥為3%,9~16%經消化道入糞便清除。血液透析不能清除維拉帕米。
者的胰島素需求和低血糖風險。這項基于UAB團隊在動物模型中十多年的研究工作,動物研究顯示,鈣通道阻滯劑維拉帕米可下調硫氧還蛋白相互作用蛋白(TXNIP),而TXNIP可誘導β細胞凋亡。因此,維拉帕米可......
1型糖尿病(T1D),原名胰島素依賴型糖尿病,起病比較急劇,患者體內胰島素絕對不足,容易發生酮癥酸中毒,必須用胰島素治療才能獲得滿意療效,否則將危及生命。但是,由于怕疼、恐針等原因,許多患者未能每日一......
摘要以急性心梗大鼠為研究對象,應用雙向凝膠電泳法(22DE)分析比較了維拉帕米作用下急性心梗大鼠心肌蛋白表達的差異,從蛋白質水平探討了維拉帕米心肌保護作用的發生機制.結果表明,與假手術組及模型組相比,......