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  • 發布時間:2024-06-12 12:21 原文鏈接: 關于維拉帕米的藥代動力學介紹

      維拉帕米口服后90%以上被吸收,生物利用度低,約20~35%。蛋白結合率為90%(87~93%)。主要在肝內代謝,口服后經首次關卡效應后僅20~35%進入血循環,故口服量需是靜注量的10倍才能達到同等血藥濃度,代謝產物中去甲維拉帕米具有心臟活性。單劑口服半衰期為2.8~7.4小時,多劑為4.5~12小時.靜脈給藥的藥-時曲線呈雙相,半衰期α約4分鐘, 半衰期β為2~5小時;去甲維拉帕米半衰期約為9小時。口服后1~2小時作用開始,3~4小時達最大作用,持續6小時。靜脈給藥抗心律失常作用于2分鐘(1~5分鐘)開始,2~5 分鐘達最大作用,作用持續約2小時,血液動力學作用3~5分鐘開始,約持續10~20分鐘。主要經腎清除,代謝產物在24小時內排出50%,5 天內為70%,原形藥為3%,9~16%經消化道入糞便清除。血液透析不能清除維拉帕米。

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