美托洛爾的脂溶性介于PP與AT之間。口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝臟代謝率達95%，首過效應為25～60%，故生物利用度僅為40～75%，與AT相近。口服血漿濃度高峰時間一般在1.5小時，最大作用時間為1～2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與血藥濃度呈直線關系。主要在肝臟中被代謝為羥基美托洛爾，其在體內的代謝受遺傳因素的影響。在白種人中90%為快代謝型，t1/2為3～4小時； 10%為慢代謝型，t1/2可達7.55小時。血漿高峰濃度的個體差異可達20倍。腎功能不全時無明顯改變。在肝內代謝，經腎排泄，尿內以代謝物為主。