一、羥孕酮的藥理作用:
羥孕酮為長效孕激素,其孕激素活性為黃體酮的7倍,無雌激素活性。肌內注射后在局部沉積儲存,緩慢釋放,發揮長效作用,維持時間1~2周以上。羥孕酮與戊酸雌二醇配伍作長效注射避孕藥,具有排卵抑制作用,每月肌內注射1次,避孕效果肯定。 [2]
二、羥孕酮的藥代動力學:
大鼠肌內注射羥孕酮后,體內血漿半衰期為10天左右,在注射局部的滯留可維持40天左右。人口服后吸收達90%,血漿蛋白結合率為80%~90%,表觀分布容積為5l/kg。血漿半衰期為2~11h,平均為4h。體內局部形成儲存庫,緩慢釋放吸收,可維持7~17天。