此現象主要發生在經膽汁排泄的藥物中，有些由膽汁排入腸道的原型藥物如毒毛旋花子苷G，極性高，很少能再從腸道吸收，而大部分從糞便排出。有些藥物如氯霉素、酚酞等在肝內與葡萄糖醛酸結合后，水溶性增高，分泌入膽汁，排入腸道，在腸道細菌酶作用下水解釋放出原型藥物，又被腸道吸收進入肝臟。動物實驗顯示，抗菌藥物抑制腸道細菌后，可降低某些藥物的肝腸循環。肝腸循環的意義決定于藥物在膽汁的排出率，藥物在吸收，增加其排泄。膽汁排出量多時，肝腸循環能延長藥物的作用時間，如果能阻斷該藥物的肝腸循環，則能加速該藥物的排泄。如洋地黃毒苷中毒，服用考來烯胺可在腸中與之結合，阻斷其重吸收。