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  • 發布時間:2023-04-24 16:17 原文鏈接: 關于腎上腺糖皮質激素的體內過程介紹

      口服、注射均可吸收。口服可的松或氫化可的松后1~2小時血藥濃度可達高峰。一次給藥作用持續8~12小時。

      氫化可的松在血漿中(濃度小于25μg%時)約有90%以上與血漿蛋白結合,其中77%與皮質激素轉運蛋白(transcortin,corticosteroid binding globulin,CBG)結合,CBG在血漿中含量少,雖親和力大(3×10-7mol/L),但結合容量仍小;另有15%與白蛋白結合,其血漿含量高,結合量大。CBG在肝中合成,雌激素可促進其合成,妊娠期間或雌激素治療時,血中CBG濃度增高而游離的氫化可的松減少,但通過反饋調節,可使游離型者恢復正常水平。肝、腎病時CBG合成減少,可使游離型增多。

      吸收后,在肝分布較多。主要在肝中代謝,與葡萄糖醛酸或硫酸結合,與未結合部分一起由尿排出。

      氫化可的松的血漿t1/2為80~144分鐘,但在2~8小時后仍具有生物活性,劑量大或肝、腎功能不全者可使t1/2延長;甲狀腺功能亢進時,肝滅活皮質激素加速,使t1/2縮短。潑尼松龍因不易被滅活,t1/2可達200分鐘。

      可的松和潑尼松在肝內分別轉化為氫化可的松和潑尼松龍而生效,故嚴重肝功能不全的病人只宜應用氫化可的松或潑尼松龍。與肝微粒體酶誘導劑如苯巴比妥、苯妥英鈉等合用時需加大皮質激素的用量。

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