研究證實有多種活性物質可調節腫瘤血管生成,這些促進新血管生成的血管生成因子主要是一大類生長因子或細胞因子類的多肽物質如成纖維細胞生長因子(fibroblast growth factors, FGFs)、血管生成營養素、IL-1、IL-8,以及一些小分子的脂類、核苷酸及維生素,其中VEGF在血管的發生中起著重要的作用,它作為一種內皮細胞的有絲分裂原和促血管生成因子,在原位腫瘤的形成和生長以及在轉移瘤的形成中起著十分重要的作用。由于VEGF能促進內皮細胞增殖、提高血管通透性以及促進內皮細胞表達PA、PAI、間質膠原酶及凝血酶活性,使血漿纖維蛋白外滲,導致纖維素在腫瘤間質中沉積,促進巨噬細胞、纖維母細胞及內皮細胞生長,從而導致腫瘤血管生成并在腫瘤生長中起重要作用。腫瘤細胞分泌的VEGF多集中在腫瘤血管周圍,腫瘤血管對VEGF的反應高于正常血管,表明VEGF與腫瘤血管生成關系密切。在細胞轉染實驗中,經VEGF基因轉染的Me157人黑色素瘤細胞可分泌大量的VEGF,裸鼠皮下接種后,腫瘤組織出現大量血管,呈放射狀穿過腫瘤,提示它不僅影響腫瘤血管生成的數目,還影響血管生成的結構。