膽堿酯酶（choline esterase，CHE）的作用是水解乙酰膽堿。膽堿酯酶分為兩種乙酰膽堿酯酶（AChE，又稱真性膽堿酯酶）和丁酰膽堿酯酶（BuChE，又稱假性膽堿酯酶）。真性膽堿酯酶存在于中樞神經系統灰質、交感神經節、運動終板、紅細胞等處。假性膽堿酯酶存在于中樞神經系統白質、血漿、肝、胰、腸系膜、子宮等處。乙酰膽堿為中樞及周邊神經系統中常見的神經傳導物質。當神經末梢受刺激引起興奮時，乙酰膽堿由軸突末梢釋出之后，會穿過突觸間隙，和突觸后神經元或運動終板的細胞膜上的受體結合，發揮神經-肌肉的興奮傳遞作用。隨后，乙酰膽堿即被膽堿酯酶水解而失去作用。如果膽堿酯酶的作用被抑制，就會發生乙酰膽堿過剩而集聚的現象，引起膽堿能神經過度興奮，類似有機磷中毒的表現。