1、胍乙啶的藥理作用
本品干擾交感神經末梢囊泡釋放去甲腎上腺素，阻止再吸收，進而減低心排血量及末梢血管阻力而導致血壓下降。大劑量注射時，開始排出較多的去甲腎上腺素，可致血壓上升。慢性給藥開始后，因遞質不能釋放而降壓。長期用藥可阻止遞質攝取和合成，使遞質耗竭，血壓持續下降。本品對腎上腺髓質的兒茶酚胺無影響。
2、胍乙啶的藥動學
口服吸收不完全，生物利用度不足30%，以原形(50%)及代謝產物由腎排出。半衰期較長約120～240h，7～14天達到最大降壓作用，停藥后療效可維持7～10天以上。
