20世紀60年代中期，日本武田藥品工業公司首次開發成功胞磷膽堿，以商品名“Nicholin”（尼可林）上市。1988年開始引入中國。現今，胞磷膽堿鈉已被中國藥典2005版二部收載。迄今為止，國家食品藥品監督管理局（SFDA）所批準的胞磷膽堿注射液總共有125家，胞磷膽堿氯化鈉注射液20家，胞磷膽堿葡萄糖注射液15家，粉針劑19家；批準的胞磷膽堿口服制劑有兩家，分別是齊魯制藥廠的膠囊“思考林”和四川三九梓橦宮藥業的片劑“欣可來”。
目前，在中國醫院腦保護類用藥中，胞磷膽堿是臨床用量最大的神經激活劑，2007年國內醫院胞磷膽堿水針、粉針和輸液注射劑用藥總量已達到11268萬支。在中樞神經損傷后，胞磷膽堿可參與修復和再生，起神經保護作用；在神經介質的轉移和生物電的傳導中也起重要作用。該藥不但可以治療顱腦損傷和腦血管意外所引起的神經系統的后遺癥，并可用于帕金森綜合征和老年性癡呆癥的輔助治療。對急性中風、外科手術后引起的神經損傷、意識障礙、青光眼等有明顯的臨床治療效果。