當胰島素與受體的α亞基結合并改變了β亞基的構型后，酪氨酸蛋白激酶才被激活，激活后可催化兩個反應∶
①使四聚體復合物中β亞基特異位點的酪氨酸殘基磷酸化,這種過程稱為自我磷酸化(autophosphorylation)；
②將胰島素受體底物(insulinreceptor substrate，IRSs)上具有重要作用的十幾個酪氨酸殘基磷酸化，磷酸化的IRSs能夠結合并激活下游效應物。
