胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)
是回腸內分泌細胞分泌的一種腦腸肽,目前主要作為2型糖尿病藥物作用的靶點。由于GLP-1可抑制胃排空,減少腸蠕動,故有助于控制攝食,減輕體重。在19例肥胖患者中進行的前瞻性安慰劑對照、隨機、雙盲、交叉試驗中,GLP-1皮下注射給藥可增加患者餐后的飽腹感,并使每餐的飲食量平均減少15%。但由于GLP-1是多肽,不能口服給藥是其一大缺憾。
該類藥物目前開發進展最迅速的是美國Amylin制藥公司合成的GLP-1受體激動劑Exenatide(含39個氨基酸的多肽)。Amylin制藥公司于2003年11月公布了Exe-natide治療2型糖尿病的3個關鍵性Ⅲ期臨床試驗結果,都達到了糖尿病治療終點。高劑量組(10微克,每天3次)可使患者體重平均減輕2千克,與對照組相比有顯著性意義。2005年4月FDA已批準Exenatide用于2型糖尿病的治療。