口服吸收遲緩。生物利用度約為50%。表觀分布容積大，主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官。其次為心、腎、肺、肝及淋巴結，最低的是腦、甲狀腺及肌肉，在血漿中62.1%與白蛋白結合，33.5%可能與β脂蛋白結合。主要在肝內代謝消除。半衰期為14～28天，單次口服800mg時為4.6小時（組織中攝取），長期服藥為13～30天。停藥后半年仍可測出血藥濃度。口服后4～6小時血藥濃度達峰值。約1個月可達穩態血藥濃度，穩態血藥濃度為0.92～3.75μg/mL。4～5天作用開始，5～7天達最大作用，停藥后作用可持續8～10 天，偶可持續45天。靜注后5分鐘起效，停藥可持續20分鐘～4小時。有效血藥濃度為1～2.5μg/mL，中毒血藥濃度1.8～3.7μg/mL以上。血液透析不能清除本品。
胺碘酮在組織內轉運緩慢，親和力高。其生物利用度因人而異，在30%～80%（平均約 50%）。單劑量口服3～7小時后達峰濃度。負荷量給藥通常在一周（幾天到兩周）后發揮作用。胺碘酮半衰期長且有明顯個體差異（20～100天）。在治療頭幾天，大部分藥物在組織中蓄積，尤其是脂肪組織，數天后開始清除，一至幾個月后因人而異達到穩態濃度。
由于上述特性，應給予負荷量以便使組織迅速飽和，發揮治療作用。
部分碘從分子中移出并經尿排泄。每天服 200mg胺碘酮則可排出相當于6毫克碘，因此其余大部分碘則通過肝臟排泄由糞便排出。經腎臟排泄極少，所以允許腎功能不全的病人應用常規劑量胺碘酮。停藥后藥物清除需持續數月，應注意藥物的殘余效應會持續 10天至 1月。