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  • 發布時間:2023-09-02 10:48 原文鏈接: 關于舒利迭的藥代動力學介紹

      吸入途徑合并使用沙美特羅和丙酸氟替卡松,各成分的藥代動力學參數與單獨使用相似。因此,就藥代動力學目的,兩種成分可以單獨地考慮。

      1、沙美特羅:

      沙美特羅在肺局部起作用,因此,血漿水平并不反應治療效果。另外,關于沙美特羅的藥代動力學只有有限的數據,因吸入治療劑量的藥物后的血藥濃度很低(約200pg/ml或更低),監測血漿中的藥物有技術上的困難。

      2、丙酸氟替卡松:

      健康受試者吸入丙酸氟替卡松后,絕對生物利用度根據所使用的給藥裝置不同而在吸入劑量的10 30%之間。患有哮喘的病人吸入丙酸氟替卡松后,觀察到的系統暴露率更低。系統吸收主要發生于肺部,開始時較快,繼而緩慢。吸入的其余藥物可以經口腔吞咽,但對系統的作用很小,這是由于其水溶性很低及首過效應,故口服后的生物利用度小于1%。吸入的藥量與系統暴露量成線性關系。丙酸氟替卡松在血漿中清除迅速(1150毫升/分鐘),穩態時分布廣泛(約300升),終末半衰期為8小時。與血漿蛋白的結合率較高(91%)。丙酸氟替卡松可通過體循環被迅速清除,主要由細胞色素P450酶代謝為非活性的羧酸代謝物。

      丙酸氟替卡松在腎臟的清除([0.2%)可忽略不計,少于5%以代謝物形式存在。當與CYP3A4抑制劑合用時應慎重,因為存在增加丙酸氟替卡松系統暴露的可能性。

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