舒芬太尼注射液是一種強效的阿片類鎮痛藥，同時也是一種特異性μ-受體激動劑，對μ-受體的親合力比芬太尼（fentanyl）血液動力學穩定性，可同時保證足夠的心肌氧供應。
靜脈給藥后幾分鐘內就能發揮最大的藥效。藥理學研究結果中，重要的一方面是心血管的穩定性，腦電圖反應與芬太尼類同，同時不存在免疫抑制、溶血或組胺釋放等副作用。就像在其他阿片類藥物研究中已經發現的那樣，心動過緩的可能性被解釋為其對中樞迷走核的作用。本品不能或僅能輕微地抑制由泮庫溴銨所致的心率增加。
本品有較寬的安全閾范圍。大鼠的最低度麻醉的半數致死劑量/半數有效劑量(LD50/ED50)的比率是25,211，比芬太尼(277)或嗎啡（69.5）都高。藥物在體內有限的積蓄和迅速的清除使病人能迅速地蘇醒。鎮痛的深度與劑量有關，并且可以調節到適合于手術的痛覺水平。
根據劑量和靜注的速度，本品有可能引起肌肉僵直、欣快感、縮瞳和心動過緩。所有這些舒芬太尼的作用均可通過使用其拮抗劑，如：納洛酮、烯丙嗎啡或烯丙左嗎喃迅速和完全地逆轉。