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  • 發布時間:2024-06-16 13:56 原文鏈接: 關于芬嗎通的藥代動力學介紹

      1、雌二醇

      微粉化的雌二醇經口服后,在體內易被吸收。并被廣泛代謝。主要的代謝物為結合型和非結合型的雌酮和硫酸雌酮。他們本身或被轉化為雌二醇后,都能表現雌激素活性。硫酸雌酮可經歷腸肝循環。雌酮和雌二醇在尿中主要以葡糖苷酸形式出現。

      雌激素可通過乳汁分泌。

      2、地屈孕酮

      標記的芬嗎通經口服后,平均有總量的63%隨尿液排出,72小時內可被完全排泄。芬嗎通在人體內代謝完全。

      芬嗎通的主要代謝物為20α-二氫地屈孕酮(DHD),它在尿中主要以葡萄糖醛酸結合物的形式存在。

      所有代謝產物均保持母體化合物的4,6-二烯-3-酮構型且無17α-羥化作用。這決定了地屈孕酮無雌激素和雄激素效應。

      芬嗎通經口服后,血漿DHD的濃度遠高于血漿中母藥的濃度。DHD對地屈孕酮的AUC和Cmax比值分別為40和25。

      芬嗎通口服后被迅速吸收,地屈孕酮和DHD的Tmax值在0.5和2.5小時之間。

        芬嗎通和DHD的平均終末半衰分別為5-7小時和14-17小時。

      與黃體酮不同,芬嗎通在尿中不以孕二醇形式排出。因此根據孕二醇的排出量仍可分析內源性黃體酮的產生。

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