苯唑西林鈉片耐酸，穩定，口服可吸收，30%～33%可在腸道吸收；空腹口服本品1g，血藥峰濃度于0.5～1小時到達，為11.7mg/L，劑量加倍，血藥濃度亦倍增。食物可影響本品在胃腸道的吸收。本品蛋白結合率為93%。在肝、腎、腸、脾、胸腔積液和關節腔液中均可達到有效治療濃度，在腹水和痰液中濃度較低。本品難以透過正常血腦屏障，可透過胎盤進入胎兒體內，亦有少量分泌至乳汁。苯唑西林鈉片約49%由肝臟代謝，口服給藥后尿中排出量為23%～30%。10%經膽道排出。本品健康成人消除半衰期為0.4～0.7小時；出生8～15日和20～21日的新生兒的消除半衰期分別達1.6天和1.2天。血液透析和腹膜透析均不能清除本品。