苯巴比妥為長效巴比妥類藥物，其中樞性抑制作用隨劑量而異。具有鎮靜、催眠、抗驚厥作用。并可抗癲癇，對癲癇大發作與局限性發作及癲癇持續狀態有良效；對癲癇小發作療效差；而對精神運動性發作則往往無效，且單用本藥治療時還可能使發作加重。本品還有增強解熱鎮痛藥之作用，并能誘導肝臟微粒體葡萄糖醛酸轉移酶活性，促進膽紅素與葡萄糖醛酸結合，降低血漿膽紅素濃度，治療新生兒髙膽紅素血癥（腦核性黃疸）。口服及注射其鈉鹽均易被吸收。可分布于各組織與體液，雖進入人腦組織慢，但腦組織內濃度最高。口服需0.5?1小時，靜脈注射亦需15分鐘才起效。2?18小時血藥濃度達峰值。有效血藥10～40μg/mL。作用維持時間平均為10～12小時，血漿蛋白結合率平均40%，t1/2成人為50～144小時，小兒為40～70小時。65%在肝臟代謝，代謝物及部分原形（約30%）經腎排出體外。腎小管有再吸收作用，使作用持續時間延長。