注射后0.5～1小時起效，2～18小時血藥濃度達峰值，分布于體內組織和體液中，腦組織內濃度高，其次為骨骼肌內，進入腦組織的速度較慢，能通過胎盤，血液中本品的40%與血漿蛋白結合。半衰期(t1/2)成人為48～144小時，小兒為40～70小時，肝、腎功能不全時半衰期(t1/2)延長。約65%在肝臟代謝，轉化為羥基苯巴比妥，大部分與葡萄糖醛酸或硫酸鹽結合，而后經腎隨尿排出；27%～50%以原形從尿中排出，部分在腎小管重吸收，使其作用時間延長。
