口服吸收完全，tmax為2h，維持4～6h，消除半衰期約為4h，蛋白結合率78%～99%。98%與血漿蛋白結合。在肝內進行首過代謝。口服后達體循環前約被代謝50%。分布廣泛，可透過血-腦脊液屏障，分布于腦組織；大部分肝內轉化，以代謝物形式由尿、大便、汗液排出，哺乳婦女也可由乳汁排出一部分。苯海拉明具有藥酶誘導作用，加速自身代謝。24h內幾乎全部排出。
