轉位
PKC廣泛分布于多種組織、器官和細胞，靜止細胞中PKC主要存在于胞漿中，當細胞受到刺激后，PKC以Ca2+依賴的形式從胞漿中移位到細胞膜上，此過程稱之為轉位（translocation）。一般將PKC的轉位作為PKC激活的標志。 [2]
激活
PKC的活性依賴于鈣離子和磷脂的存在，但只有在磷脂代謝中間產物二酰基甘油（DAG）存在下，生理濃度的鈣離子才起作用，這是由于DAG能增加PKC對底物親和力的緣故。磷脂酰肌醇-4，5-二磷酸（PIP2）在磷脂酶-C作用下水解生成DAG和IP3。IP3促進細胞內鈣離子的釋放，在激活PKC過程中與DAG起協同作用。乙酸豆塞外佛波酯（12-o-tertradecanoylphordol-13-acetate,TPA；或phorbol-12-myristate-13-acetate,PMA）是一種促腫瘤劑，由于基結構與DAG相似，可在很低濃度下模擬DAG，活化PKC，使PKC親和力增至10-7M。PKC是TPA的受體，當TPA插入細胞膜后可以替代DAG而直接活化PKC。當過高劑量TPA處理細胞可使靶細胞中PKC迅速耗竭，反而影響細胞的信號傳遞。
多種化學物持或抗生素對PKC活性具有抑制作用，根據抑制劑作用PKC靶部位的不同可以將抑制劑分為二組：一組是作用于催化區的抑制劑，它們可與蛋白激酶的保守殘基結合，因此對PKC無明顯的選擇性；另一組是作用于調節區的抑制劑，它們可與Ca2+、磷脂和二酰基甘油/佛波酯相結合，因而有較高的選擇性 。