乙酰螺旋霉螺旋霉素口服受胃酸影響較輕，約40%被吸收。口服螺旋霉素100mg、200mg，于2h達血藥濃度峰值，分別為0.8mg/L、1mg/L。藥物吸收后分布廣泛。在尿液、膿液、支氣管分泌物及肺組織中的濃度比血藥濃度高，并且，當血藥濃度降至最低時，組織中仍有較高藥物濃度。藥物在體內以肺、肝、膽汁中濃度較高（膽汁中濃度可達血清濃度的7～10倍）。螺旋霉素可滲透到巨噬細胞內，也可透過胎盤屏障及血-腦脊液屏障，在腦膜炎時腦脊液中濃度為血藥濃度的65%。藥物吸收后首先在肝臟代謝成為乙酰螺旋霉素。螺旋霉素半衰期較紅霉素和乙酰螺旋霉素長，多次用藥后在體內有蓄積作用。