1．西洛他唑片的急性毒性：小白鼠、大白鼠口服西洛他唑LD50值均大于5g/kg，犬口服西洛他唑LD50值大于2g/kg。
2．西洛他唑片的亞急性·慢性毒性
犬的亞急性毒性試驗（口服13周）及慢性毒性試驗（口服52周），使用高劑量可發現左心室心內膜肥厚及冠狀動脈病變，安全劑量分別為30mg/kg/day、12mg/kg/day。在大鼠及猴中未發現心臟變化。在1周靜脈內給藥心臟毒性試驗中，在犬左心室心內膜、右心房心外膜及冠狀動脈可發現變化，而在猴中發現輕度的左心室內膜出血性變化。在其他的PDE抑制劑和血管擴張劑中，也發現對動物有心臟毒性，特別報道犬是一種容易發現心臟毒性的動物。
3．西洛他唑片的生殖毒性試驗
大鼠的妊娠及妊娠初期的給藥試驗，對交尾及受胎能力沒有影響，大白鼠的器官形成期的給藥試驗，在1g/kg/day劑量下異常胎仔數有輕度增加，但用日本家兔進行試驗未見有影響。大白鼠的圍產期及哺乳期的給藥試驗，在0.15g/kg/day以上劑量時有出生時體重低及死亡仔增多現象，但生育后發育良好。
4．西洛他唑片的抗原性：未見抗原性。
5．西洛他唑片的致突變性：用細菌及小白鼠骨髓細胞進行試驗未發現致突變性。
6．西洛他唑片的致癌性：用小白鼠及大白鼠進行試驗未發現致癌性。