美托洛爾是一種選擇性的β1受體阻滯劑，這意味著美托洛爾影響心臟的β1受體所需的劑量低于其影響外周血管和支氣管部位的β2受體所需的劑量。但是，美托洛爾劑量增大時，其對β1受體的選擇性會降低。美托洛爾無β受體激動作用，幾乎沒有膜穩定作用。β受體阻滯劑有負性變力和負性變時作用。美托洛爾的治療減弱了兒茶酚胺的作用，使生理及心理負荷減輕，從而降低了心率、心排出量和血壓。在伴有腎上腺分泌的腎上腺素增加的應激情況下，美托洛爾不會防礙正常的生理性血管擴張。治療劑量的美托洛爾，對支氣管肌肉系統的收縮作用弱于非選擇性的β受體阻滯劑。這使美托洛爾有可能與β2受體激動劑合用于治療伴有支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病的患者。與非選擇性的β受體阻滯劑相比，美托洛爾對胰島素釋放和糖類代謝的影響較小，因此也可用于糖尿病患者。美托洛爾對低血糖時心血管反應（如心動過速）的影響程度較輕，且血糖水平恢復至正常的速度也比非選擇性的β受體阻滯劑快。急性心肌梗死時，美托洛爾靜脈治療能緩解胸痛、減少心房顫動和心房撲動的發生率。早期治療（在癥狀出現后24小時之內）有助于限制心肌梗死的面積和進展。治療開始得越早，得益越大。對陣發性室上性心動過速、心房顫動和心房撲動的患者，美托洛爾可降低心室率。