口服吸收不規則，且服后對胃腸道的刺激性較大，皮下或肌注也有強烈的局部刺激，故本品僅可靜注。靜注后60min，血漿銻濃度僅為注射時的1/2，24h后降至最低。銻在血細胞中濃度最高，含量為血漿濃度的4倍，內臟器官中以肝和膽囊中最高，甲狀腺、腎、小腸和脾、心、腦、肺和肌肉中最低。酒石酸銻鉀在體內分解為酒石酸與銻，前者迅速由尿液中排出，后者進入組織細胞，部分氧化為五價銻，與尚未氧化的部分一起由尿液中緩慢排出，少量銻由糞便排出，糞便中的銻來源于膽汁。在腸道大部分銻被再吸收，形成肝腸循環，從而加強了銻的蓄積性，需間隔3個月后才可重復用藥。